Paglalarawan

Ang Bictegravir ay isang nobela, potent inhibitor ng HIV-1 integrase na may IC50 na 7.5 nM.

Sa Vitro

Pinipigilan ng Bictegravir (BIC) ang aktibidad ng strand transfer na may IC50 na 7.5± 0.3 nM. May kaugnayan sa pagsugpo nito sa aktibidad ng strand transfer, ang Bictegravir ay isang mas mahinang inhibitor ng 3'-pagproseso ng aktibidad ng HIV-1 IN, na may IC50 na 241±51 nM. Pinapahusay ng Bictegravir ang akumulasyon ng 2-LTR na mga bilog ~5-fold na may kaugnayan sa mock-treated na kontrol at binabawasan ang dami ng mga tunay na produkto ng integration sa mga nahawaang cell ng 100-fold. Makapangyarihang pinipigilan ng Bictegravir ang pagtitiklop ng HIV-1 sa parehong mga selulang MT-2 at MT-4 na may mga EC50 na 1.5 at 2.4 nM, ayon sa pagkakabanggit. Ang Bictegravir ay nagpapakita ng makapangyarihang antiviral effect sa parehong pangunahing CD4+ T lymphocytes at monocyte-derived macrophage, na may EC50s na 1.5±0.3 nM at 6.6±4.1 nM, ayon sa pagkakabanggit, na maihahambing sa mga halagang nakuha sa mga linya ng T-cell[1].

Hindi nakapag-iisa na nakumpirma ng MCE ang katumpakan ng mga pamamaraang ito. Ang mga ito ay para sa sanggunian lamang.

Kemikal na istraktura