Dabigatran Etexilate Mesylate
Paglalarawan
Ang Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) ay isang oral active prodrug ng Dabigatran.Ang Dabigatran etexilate mesylate ay may anticoagulant effect at ginagamit para sa prophylaxis ng venousthromboembolism at stroke dahil sa atrial fibrillation.
Background
Paglalarawan: IC50 Halaga: 4.5nM (Ki);10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] Ang Dabigatran ay isang reversible at selective, direct thrombin inhibitor (DTI) na sumasailalim sa advanced clinical development bilang oral active prodrug nito, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran selectively and reversibly inhibited human thrombin(Ki: 4.5 nM) pati na rin ang thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM), habang hindi nagpapakita ng inhibitory effect sa iba pang platelet-stimulating agents.Thrombin generation sa platelet -mahinang plasma (PPP), na sinusukat bilang ang endogenous thrombin potensyal (ETP) ay inhibited concentration-dependently (IC(50): 0.56 microM).Ang Dabigatran ay nagpakita ng mga epekto ng anticoagulant na umaasa sa konsentrasyon sa iba't ibang mga species sa vitro, na nagdodoble sa activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time (PT) at ecarin clotting time (ECT) sa human PPP sa mga konsentrasyon na 0.23, 0.83 at 0.18 microM, ayon sa pagkakabanggit. 1].sa vivo: Pinahaba ng Dabigatran ang dosis ng aPTT na nakadepende pagkatapos ng intravenous administration sa mga daga (0.3, 1 at 3 mg/kg) at rhesus monkey (0.15, 0.3 at 0.6 mg/kg).Ang mga epekto ng anticoagulant na nakasalalay sa dosis at oras ay naobserbahan sa dabigatran etexilate na ibinibigay nang pasalita sa mga may malay na daga (10, 20 at 50 mg/kg) o rhesus monkey (1, 2.5 o 5 mg/kg), na may pinakamataas na epekto na naobserbahan sa pagitan ng 30 at 120 min pagkatapos ng pangangasiwa, ayon sa pagkakabanggit [1].Ang mga pasyenteng ginagamot ng dabigatran etexilate ay nakaranas ng mas kaunting ischemic stroke (3.74 dabigatran etexilate kumpara sa 3.97 warfarin) at mas kaunting pinagsamang intracranial hemorrhages at haemorrhagic stroke (0.43 dabigatran etexilate kumpara sa 0.99 warfarin) bawat 100 taon ng pasyente.Klinikal na pagsubok: Isang Pagsusuri ng Pharmacokinetics at Pharmacodynamics ng Oral Dabigatran Etexilate sa Hemodialysis Patient .Phase1
Imbakan
Pulbos | -20°C | 3 taon |
4°C | 2 taon | |
Sa solvent | -80°C | 6 na buwan |
-20°C | 1 buwan |
Klinikal na Pagsubok
Numero ng NCT | Sponsor | Kundisyon | Petsa ng Pagsisimula | Phase |
NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Pebrero 2001 | Phase 1 |
NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Hulyo 2004 | Phase 1 |
NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Mayo 1999 | Phase 1 |
NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Abril 2001 | Phase 1 |
NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Marso 2002 | Phase 1 |
NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Disyembre 2004 | Phase 1 |
NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Abril 2005 | Phase 1 |
NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Hunyo 2004 | Phase 1 |
NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Enero 2001 | Phase 1 |
NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Venous Thromboembolism | Abril 2002 | Phase 2 |
NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Enero 2002 | Phase 1 |
NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Oktubre 2000 | Phase 1 |
NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Abril 2002 | Phase 1 |
NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Oktubre 2001 | Phase 1 |
NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Nobyembre 2002 | Phase 1 |
NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Pebrero 2002 | Phase 1 |
NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Nobyembre 1998 | Phase 1 |
NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Agosto 2003 | Phase 1 |
NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Venous Thromboembolism | Nobyembre 2002 | Phase 2 |
NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Venous Thromboembolism | Oktubre 2000 | Phase 2 |
NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Nobyembre 1999 | Phase 1 |
NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Malusog | Hulyo 1999 | Phase 1 |
Kemikal na istraktura
Panukala18Mga proyekto sa Pagsusuri ng Pagkakaayon ng Kalidad na naaprubahan4, at6ang mga proyekto ay nasa ilalim ng pag-apruba.
Ang advanced na internasyonal na sistema ng pamamahala ng kalidad ay naglatag ng matatag na pundasyon para sa mga benta.
Ang pagsubaybay sa kalidad ay tumatakbo sa buong ikot ng buhay ng produkto upang matiyak ang kalidad at therapeutic effect.
Sinusuportahan ng pangkat ng Professional Regulatory Affairs ang mga hinihingi sa kalidad sa panahon ng aplikasyon at pagpaparehistro.