Paglalarawan

Ang Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) ay isang oral active prodrug ng Dabigatran. Ang Dabigatran etexilate mesylate ay may anticoagulant effect at ginagamit para sa prophylaxis ng venousthromboembolism at stroke dahil sa atrial fibrillation.

Background

Paglalarawan: IC50 Halaga: 4.5nM (Ki); 10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] Ang Dabigatran ay isang reversible at selective, direct thrombin inhibitor (DTI) na sumasailalim sa advanced clinical development bilang oral active prodrug nito, dabigatran etexilate. in vitro: Dabigatran selectively and reversibly inhibited human thrombin(Ki: 4.5 nM) pati na rin ang thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM), habang hindi nagpapakita ng inhibitory effect sa ibang platelet-stimulating agents.Thrombin generation sa platelet -mahinang plasma (PPP), na sinusukat bilang ang endogenous thrombin potensyal (ETP) ay inhibited concentration-dependently (IC(50): 0.56 microM). Nagpakita ang Dabigatran ng mga epekto ng anticoagulant na umaasa sa konsentrasyon sa iba't ibang mga species sa vitro, na nagdodoble sa activated partial thromboplastin time (aPTT), prothrombin time (PT) at ecarin clotting time (ECT) sa human PPP sa mga konsentrasyon na 0.23, 0.83 at 0.18 microM, ayon sa pagkakabanggit. 1]. sa vivo: Pinahaba ng Dabigatran ang dosis ng aPTT na nakadepende pagkatapos ng intravenous administration sa mga daga (0.3, 1 at 3 mg/kg) at rhesus monkey (0.15, 0.3 at 0.6 mg/kg). Ang mga epekto ng anticoagulant na umaasa sa dosis at oras ay naobserbahan sa dabigatran etexilate na ibinibigay nang pasalita sa mga may malay na daga (10, 20 at 50 mg/kg) o rhesus monkey (1, 2.5 o 5 mg/kg), na may pinakamataas na epekto na naobserbahan sa pagitan ng 30 at 120 min pagkatapos ng pangangasiwa, ayon sa pagkakabanggit [1]. Ang mga pasyenteng ginagamot ng dabigatran etexilate ay nakaranas ng mas kaunting ischemic stroke (3.74 dabigatran etexilate kumpara sa 3.97 warfarin) at mas kaunting pinagsamang intracranial hemorrhages at haemorrhagic stroke (0.43 dabigatran etexilate kumpara sa 0.99 warfarin) bawat 100 taon ng pasyente. Klinikal na pagsubok: Isang Pagsusuri ng Pharmacokinetics at Pharmacodynamics ng Oral Dabigatran Etexilate sa Hemodialysis Patient . Phase1

Imbakan

Klinikal na Pagsubok

Kemikal na istraktura