LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Paglalarawan
Ang LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), na binubuo ng Valsartan (isang ARB) at Sacubitril (AHU377) sa 1:1 molar ratio, ay isang first-in-class, olly bioavailable, at dual-acting angiotensin receptor-neprilysin (ARN) inhibitor para sa hypertension at pagpalya ng puso[1][2][3]. Ang LCZ696 ay nagpapahusay sa diabetic cardiomyopathy sa pamamagitan ng pagpigil sa pamamaga, oxidative stress at apoptosis.
Background
Ang LCZ696 ay una sa klase na ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) na binubuo ng anionic moieties ng AR valsartan at ang neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1:1 ratio) para sa pagpalya ng puso at hypertension.
Ang angiotensin receptors ay G-protein-coupled receptors. Pinapamagitan nila ang cardiovascular at iba pang mga epekto ng angiotensin II na isang bioactive peptide ng renin-angiotensin system. Ang Neprilysin ay isang neutral na endopeptidase na nagpapababa ng mga endogenous vasoactive peptides tulad ng natriuretic peptides. Ang pagsugpo sa neprilysin ay nagpapataas ng konsentrasyon ng natriuretic peptides na nag-ambag sa proteksyon ng puso, vascular at bato. [1]
Sa mga daga ng Sprague-Dawley, ang oral administration ng LCZ696 ay humantong sa pagtaas ng dosis na umaasa sa immunoreactivity ng atrial natriuretic peptide na nagreresulta mula sa pagsugpo sa neprilysin. Sa hypertensive double transgenic na mga daga, ang LCZ696 ay nagdulot ng isang nakadepende sa dosis at patuloy na pagbawas sa mean arterial pressure. Ang isang malusog na kalahok, isang randomized, double-blind, placebo-controlled na pag-aaral ay nakumpirma na ang LCZ696 ay nagbigay ng kasabay na neprilysin inhibition at AT1 receptor blockade. Ang LCZ696 ay ligtas at mahusay na disimulado sa tao. [2] [3]
Mga sanggunian:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensin-neprilysin inhibition kumpara sa enalapril sa pagpalya ng puso. N Engl J Med. 2014 Set 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Pharmacokinetics at pharmacodynamics ng LCZ696, isang nobelang dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Abr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin receptor-neprilysin inhibition na may LCZ696: isang nobelang diskarte para sa paggamot ng pagpalya ng puso, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Imbakan
| Pulbos | -20°C | 3 taon |
| 4°C | 2 taon | |
| Sa solvent | -80°C | 6 na buwan |
| -20°C | 1 buwan |
Kemikal na istraktura
Panukala18Mga proyekto sa Pagsusuri ng Pagkakaayon ng Kalidad na naaprubahan4, at6ang mga proyekto ay nasa ilalim ng pag-apruba.
Ang advanced na internasyonal na sistema ng pamamahala ng kalidad ay naglatag ng matatag na pundasyon para sa mga benta.
Ang pangangasiwa sa kalidad ay tumatakbo sa buong ikot ng buhay ng produkto upang matiyak ang kalidad at therapeutic effect.
Sinusuportahan ng pangkat ng Professional Regulatory Affairs ang mga hinihingi sa kalidad sa panahon ng aplikasyon at pagpaparehistro.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Taiwan CVC Bottled Packaging Line
Italy CAM Board Packaging Line
German Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detector
DCS Control Room
