Ang Clopidogrel at Ticagrelor ay mga P2Y12 receptor antagonist na pumipigil sa plateboard adenosine diphosphate (ADP) sa pamamagitan ng piling pagpigil sa pagbubuklod ng adenosine diphosphate (ADP) sa plateboard na P2Y12 receptor nito at ang aktibidad ng pangalawang ADP-mediated glycoprotein GPII.b/III.a complex.

Parehong mga klinikal na karaniwang ginagamit na antiplateller, na maaaring magamit upang maiwasan ang trombosis sa mga pasyente na may talamak na stable angina, acute coronary artery syndrome, at ischemic stroke.Kaya ano ang pagkakaiba?

1, Ang oras ng pagsisimula

Ang Ticagrelor ay mas epektibo, at para sa mga pasyente na may acute coronary artery syndrome, maaari itong mabilis na kumilos upang pigilan ang plateplate aggregation, habang ang Clopidogrel ay hindi gaanong epektibo.

2, Kunin ang dalas ng dosis

Ang kalahating buhay ng Clopidogrel ay 6 na oras, habang ang kalahating buhay ng Ticagrelor ay 7.2 oras.

Gayunpaman, ang mga aktibong metabolite ng Clopidogrel ay hindi maibabalik na nagbubuklod sa paksang P2Y12, habang ang paksa ng Ticagrelor at P2Y12 ay nababaligtad.

Samakatuwid, ang Clopidogrel ay kinukuha isang beses sa isang araw, habang ang Ticagrelor ay binibigyan ng dalawang beses sa isang araw.

3, Antiplatelet aksyon

Ang mga antiplatelet ng Ticagrelor ay mas epektibo, at ipinakita ng mga pag-aaral na ang Ticagrelor ay walang pagkakaiba sa pagbabawas ng cardiovascular death at myocardial infarction, na mas mataas kaysa sa Clopidogrel group, at sa stroke.

Batay sa mga benepisyo ng paggamot sa Ticagrelor sa mga pasyenteng may acute coronary syndrome (ACS), inirerekomenda ng mga nauugnay na alituntunin sa tahanan at ibang bansa na gamitin ang Ticagrelor para sa paggamot sa antiplatelet plate sa mga pasyente ng ACS.Sa dalawang awtoritatibong alituntunin mula sa European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 at STEMI Guidelines 2012), ang Clopidogrel ay maaari lamang gamitin sa mga pasyenteng hindi maaaring gamutin sa Ticagrelor.

4, Panganib ng pagdurugo

Ang panganib ng pagdurugo mula sa pangmatagalang paggamit ng Ticagrelor ay bahagyang mas mataas kaysa sa Clopidogrel, ngunit ang panganib ng pagdurugo ay katulad sa panandaliang paggamit.

Ang mga pag-aaral ng KAMIR-NIH batay sa populasyon ng Silangang Asya ay nagpapakita na ang panganib ng pagdurugo ng TIMI ay makabuluhang mas mataas sa mga pasyente na may edad na ≥ 75 kaysa sa Clopidogrel.Samakatuwid, para sa mga pasyente ng acS ≥ 75 taong gulang, inirerekumenda na piliin ang Clopidogrete bilang ang ginustong P2Y12 inhibitor batay sa aspirin.

Ang antiplate platepett therapy para sa mga pasyente na may mababang plate small plate counts ay dapat ding iwasan ang opsyon ng Ticagrelor.

5, Iba pang masamang reaksyon

Ang pinakakaraniwang naiulat na masamang reaksyon sa mga pasyenteng ginagamot sa Ticagrelor ay kahirapan sa paghinga, pasa at pagdurugo ng ilong, na nangyari sa mas mataas na rate kaysa sa grupong Clopidogrel.

6, Pakikipag-ugnayan sa droga

Ang Clopidogrel ay isang presuperial na gamot, na kung saan ay na-metabolize sa bahagi ng CYP2C19 bilang aktibong metabolite nito, at ang pagkuha ng isang gamot na pumipigil sa aktibidad ng enzyme na ito ay maaaring mabawasan ang antas kung saan ang Clopidogrel ay na-convert sa isang aktibong metabolite.Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng malakas o katamtamang CYP2C19 inhibitors tulad ng omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi ay hindi inirerekomenda.

Ang Ticagrelor ay pangunahing na-metabolize ng CYP3A4, at ang isang maliit na bahagi ay na-metabolize ng CYP3A5. Ang pinagsamang paggamit ng CYP3A inhibitors ay maaaring magpataas ng Cmax at AUC ng ticagrelor.Samakatuwid, ang kumbinasyong paggamit ng ticagrelor na may makapangyarihang CYP3A inhibitors tulad ng ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, atbp., ay dapat na iwasan. Gayunpaman, ang pinagsamang paggamit ng CYP3A inducer ay maaaring mabawasan ang Cmax at AUC ng ticagrelor, ayon sa pagkakabanggit.Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng CYP3A strong inducer, tulad ng dexamethasone, phenytoin sodium, phenobarbital at carbamazepine, ay dapat na iwasan.

7、Antiplatelet therapy sa mga pasyente na may kakulangan sa bato

Ang PLATO, sa isang pag-aaral ng mga pasyente na may acute coronary syndrome na may renal insufficiency, ay nagpakita ng makabuluhang pagtaas sa serum creatinine sa ticagrelor group kumpara sa clopidogrel; Ang mga kaganapan, at mga salungat na kaganapan na nauugnay sa pag-andar ng bato ay makabuluhang mas mataas sa pangkat ng ticagrelor kaysa sa grupong clopidogrel. Samakatuwid, ang clopidogrel + aspirin ay dapat na unang pagpipilian para sa mga pasyente na may kakulangan sa bato.

8、Antiplatelet therapy sa mga pasyenteng may gout/hyperuricemia

Ang matagal na paggamit ng ticagrelor ay ipinakita upang mapataas ang panganib ng gout. Ang gout ay isang pangkaraniwang masamang reaksyon ng paggamot sa ticagrelor, na maaaring nauugnay sa epekto ng mga aktibong metabolite ng ticagrelor sa metabolismo ng uric acid. Samakatuwid ang clopidogrel ay ang pinakamainam na antiplatelet therapy para sa gout /mga pasyenteng hyperuricemia.

9、Antiplatelet therapy bago ang CABG (coronary artery bypass grafting)

Ang mga pasyenteng naka-iskedyul para sa CABG na umiinom ng mababang dosis ng aspirin (75 hanggang 100 mg) ay hindi kailangang huminto bago ang operasyon; Dapat isaalang-alang ng mga pasyenteng tumatanggap ng P2Y12 inhibitor na ihinto ang ticagrelor nang hindi bababa sa 3 araw at clopidogrel nang hindi bababa sa 5 araw bago ang operasyon.

10, Mababang reaktibiti ng clopidogrel

Ang mababang reaktibiti ng mga platelet sa clopidogrel ay maaaring humantong sa oras ng ischemia.Upang malampasan ang mababang reaktibiti ng clopidogrel, ang pagtaas ng dosis ng clopidogrel o pagpapalit nito ng ticagrelor ay karaniwang mga pagpipilian.

Sa konklusyon, mabilis na kumikilos ang ticagrelor at may mas malakas na inhibitory effect plate.Sa paggamot ng acute coronary syndrome, ang ticagrelor ay may mas mahusay na antithrombotic effect, na maaaring higit pang mabawasan ang dami ng namamatay, ngunit ito ay may mas mataas na panganib ng pagdurugo, at may mas mataas na masamang reaksyon tulad ng dyspnea, contusion, bradycardia, gout at iba pa kaysa clopidogrel.