Ang Rosuvastatin (brand name na Crestor, ibinebenta ng AstraZeneca) ay isa sa mga pinakakaraniwang ginagamit na gamot na statin. Tulad ng iba pang mga statin, ang rosuvastatin ay inireseta upang mapabuti ang mga antas ng lipid sa dugo ng isang tao at upang mabawasan ang panganib sa cardiovascular.

Sa unang dekada o kaya na ang rosuvastatin ay nasa merkado, ito ay malawak na tinuturing bilang isang "third-generation statin," at samakatuwid ay mas epektibo at posibleng magdulot ng mas kaunting masamang epekto kaysa sa karamihan ng iba pang mga statin na gamot. Sa paglipas ng mga taon at bilang ebidensya mula sa mga klinikal na pagsubok ay naipon, karamihan sa maagang sigasig para sa partikular na statin na ito ay naging moderate.

Isinasaalang-alang na ngayon ng karamihan sa mga eksperto ang mga kamag-anak na panganib at benepisyo ng rosuvastatin na higit na katulad ng sa iba pang mga statin. Gayunpaman, may ilang mga klinikal na pangyayari kung saan maaaring mas gusto ang rosuvastatin.

Paggamit ng Rosuvastatin

Ang mga statin na gamot ay binuo upang mabawasan ang kolesterol sa dugo. Ang mga gamot na ito ay nakikipagkumpitensya sa enzyme ng atay na tinatawag na hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase. Ang HMG CoA reductase ay gumaganap ng papel na naglilimita sa rate sa synthesis ng kolesterol ng atay.

Sa pamamagitan ng pagharang sa HMG CoA reductase, ang mga statin ay maaaring makabuluhang bawasan ang LDL (“masamang”) kolesterol produksyon sa atay, at sa gayon ay maaaring mabawasan ang LDL cholesterol na antas ng dugo ng hanggang 60%. Bilang karagdagan, ang mga statin ay katamtamang nagpapababa ng mga antas ng triglyceride sa dugo (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 20-40%), at gumagawa ng isang maliit na pagtaas (mga 5%) sa mga antas ng dugo ng HDL cholesterol ("magandang kolesterol").

Maliban sa kamakailang binuo na mga inhibitor ng PCSK9, ang mga statin ay ang pinaka-makapangyarihang mga gamot na nagpapababa ng kolesterol na magagamit. Higit pa rito, sa kaibahan sa iba pang mga klase ng mga gamot na nagpapababa ng kolesterol, ipinakita ng mga klinikal na pagsubok na ang mga statin na gamot ay maaaring makabuluhang mapabuti ang pangmatagalang resulta ng mga taong may itinatag na coronary artery disease (CAD), at mga taong nasa katamtaman o mataas na panganib na magkaroon ng CAD .

Ang mga statin ay makabuluhang binabawasan din ang panganib ng mga kasunod na atake sa puso, at binabawasan ang panganib na mamatay mula sa CAD. (Ang mga mas bagong PCSK9 inhibitors ay ipinakita na rin ngayon sa malalaking RCT upang mapabuti ang mga klinikal na kinalabasan.)

Ang kakayahang ito ng mga statin na makabuluhang mapabuti ang mga klinikal na kinalabasan ay naisip na magreresulta, hindi bababa sa isang bahagi, mula sa ilan o lahat ng kanilang hindi nakakapagpababa ng kolesterol na mga benepisyo. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng LDL cholesterol, ang mga statin ay mayroon ding mga anti-inflammatory properties, anti-blood clotting effect, at plaque-stabilizing properties. Higit pa rito, binabawasan ng mga gamot na ito ang mga antas ng C-reactive na protina, pinapabuti ang pangkalahatang function ng vascular, at binabawasan ang panganib ng mga cardiac arrhythmia na nagbabanta sa buhay.

Malamang na ang mga klinikal na benepisyo na ipinakita ng mga statin na gamot ay dahil sa isang kumbinasyon ng kanilang mga epekto sa pagpapababa ng kolesterol at ng kanilang magkakaibang hanay ng mga epekto na hindi kolesterol.

Paano Naiiba ang Rosuvastatin?

Ang Rosuvastatin ay isang mas bago, tinatawag na "third-generation" statin na gamot. Mahalaga, ito ang pinakamabisang gamot na statin sa merkado.

Ang kamag-anak na lakas nito ay nagmumula sa mga kemikal na katangian nito, na nagbibigay-daan dito na magbigkis nang mas matatag sa HMG CoA reductase, kaya nagdudulot ng mas kumpletong pagsugpo sa enzyme na ito. Molecule para sa molekula, ang rosuvastatin ay gumagawa ng mas maraming LDL-kolesterol na nagpapababa kaysa sa iba pang mga statin na gamot. Gayunpaman, ang mga katulad na magnitude ng pagbaba ng kolesterol ay maaaring makamit sa pamamagitan ng paggamit ng mas mataas na dosis ng karamihan sa iba pang mga statin.

Kapag ang "intensive" na statin therapy ay kailangan upang itulak ang mga antas ng kolesterol nang mas mababa hangga't maaari, ang rosuvastatin ay ang go-to na gamot para sa maraming mga manggagamot.

Ang pagiging epektibo ng Rosuvastatin

Ang Rosuvastatin ay nakakuha ng reputasyon na partikular na epektibo sa mga statin na gamot, pangunahin na batay sa mga resulta ng dalawang klinikal na pagsubok.

Noong 2008, ang paglalathala ng pag-aaral ng JUPITER ay nakakuha ng atensyon ng mga cardiologist sa lahat ng dako. Sa pag-aaral na ito, mahigit 17,000 malulusog na tao na may normal na antas ng LDL cholesterol sa dugo ngunit nakataas ang antas ng CRP ay randomized upang makatanggap ng alinman sa 20 mg bawat araw ng rosuvastatin o placebo.

Sa panahon ng pag-follow-up, ang mga taong randomized sa rosuvastatin ay hindi lamang nabawasan nang malaki ang mga antas ng LDL cholesterol at mga antas ng CRP, ngunit mayroon din silang makabuluhang mas kaunting mga kaganapan sa cardiovascular (kabilang ang atake sa puso, stroke, ang pangangailangan para sa isang pamamaraan ng revascularization tulad ng isang stent o bypass surgery, at ang kumbinasyon ng heart attack stroke, o cardiovascular death), pati na rin ang pagbawas sa all-cause mortality.

Ang pag-aaral na ito ay kapansin-pansin hindi lamang dahil ang rosuvastatin ay makabuluhang napabuti ang mga klinikal na kinalabasan sa mga tila malulusog na tao, kundi pati na rin dahil ang mga taong ito ay walang mataas na antas ng kolesterol sa oras ng pagpapatala.

Noong 2016, na-publish ang HOPE-3 trial. Ang pag-aaral na ito ay nagtala ng higit sa 12,000 mga tao na may hindi bababa sa isang kadahilanan ng panganib para sa atherosclerotic vascular disease, ngunit walang hayagang CAD. Ang mga kalahok ay randomized upang makatanggap ng alinman sa rosuvastatin o placebo. Sa pagtatapos ng isang taon, ang mga taong umiinom ng rosuvastatin ay nagkaroon ng makabuluhang pagbawas sa isang pinagsama-samang resulta ng endpoint (kabilang ang hindi nakamamatay na atake sa puso o stroke, o pagkamatay mula sa cardiovascular disease).

Sa parehong mga pagsubok na ito, ang randomization sa rosuvastatin ay makabuluhang nagpabuti sa mga klinikal na resulta ng mga taong may isa o higit pang mga kadahilanan ng panganib, ngunit walang mga palatandaan ng aktibong sakit sa cardiovascular.

Dapat pansinin na ang rosuvastatin ay pinili para sa mga pagsubok na ito hindi dahil ito ang pinakamabisa sa mga statin na gamot, ngunit (kahit sa malaking bahagi) dahil ang mga pagsubok ay inisponsor ng AstraZeneca, ang gumagawa ng rosuvastatin.

Karamihan sa mga eksperto sa lipid ay naniniwala na ang mga resulta ng mga pagsubok na ito ay magiging pareho kung ang isa pang statin ay ginamit sa sapat na dosis, at sa katunayan, ang mga kasalukuyang rekomendasyon sa therapy sa mga statin na gamot ay karaniwang pinapayagan ang paggamit ng alinman sa mga statin na gamot hangga't ang Ang dosis ay sapat na mataas upang makamit ang halos kaparehong antas ng pagpapababa ng kolesterol gaya ng makakamit sa mas mababang dosis ng rosuvastatin. (Ang isang pagbubukod sa pangkalahatang panuntunang ito ay nangyayari kapag ang "intensive statin therapy."

Ngunit dahil ang rosuvastatin talaga ang statin na ginamit sa dalawang mahahalagang klinikal na pagsubok na ito, maraming doktor ang hindi gumamit ng rosuvastatin bilang kanilang piniling statin.

Mga Kasalukuyang Indikasyon

Ang statin therapy ay ipinahiwatig upang mapabuti ang abnormal na antas ng lipid ng dugo (partikular, upang mabawasan ang mga antas ng LDL cholesterol at/o triglyceride), at upang maiwasan ang cardiovascular disease. Inirerekomenda ang mga statin para sa mga taong may itinatag na atherosclerotic cardiovascular disease, mga taong may diabetes, at mga taong may tinatayang 10-taong panganib na magkaroon ng cardiovascular disease ay higit sa 7.5% hanggang 10%.

Bagama't, sa pangkalahatan, ang mga gamot na statin ay itinuturing na maaaring palitan sa mga tuntunin ng kanilang pagiging epektibo at ang kanilang panganib na magdulot ng masamang mga kaganapan, maaaring may mga pagkakataon na maaaring mas gusto ang rosuvastatin. Sa partikular, kapag ang "high-intensity" na statin therapy ay naglalayong bawasan ang LDL cholesterol sa pinakamababang antas na posible, alinman sa rosuvastatin o atorvastatin sa kani-kanilang mas mataas na hanay ng dosis ay karaniwang inirerekomenda.

Bago Kumuha

Bago ka magreseta ng anumang statin na gamot, magsasagawa ang iyong doktor ng isang pormal na pagtatasa ng panganib upang matantya ang iyong panganib na magkaroon ng cardiovascular disease at susukatin ang iyong mga antas ng lipid sa dugo. Kung mayroon ka nang sakit sa cardiovascular o nasa malaking panganib na magkaroon nito, malamang na magrerekomenda ang iyong doktor ng statin na gamot.

Kasama sa iba pang karaniwang inireresetang mga statin na gamot ang atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, at pravastatin.

Ang Crestor, ang brand name form ng rosuvastatin sa US, ay medyo mahal, ngunit ang mga generic na anyo ng rosuvastatin ay available na ngayon. Kung gusto ng iyong doktor na uminom ka ng rosuvastatin, tanungin kung maaari kang gumamit ng generic.

Ang mga statin ay hindi dapat gamitin sa mga taong alerdye sa mga statin o alinman sa kanilang mga sangkap, na buntis o nagpapasuso, na may sakit sa atay o pagkabigo sa bato, o umiinom ng labis na dami ng alkohol. Ipinakikita ng mga pag-aaral na ang rosuvastatin ay maaaring gamitin nang ligtas sa mga batang higit sa 10 taong gulang.

Dosis ng Rosuvastatin

Kapag ang rosuvastatin ay ginagamit upang bawasan ang mataas na antas ng LDL cholesterol, kadalasan ang mas mababang dosis ay sinisimulan (5 hanggang 10 mg bawat araw) at inaayos nang pataas bawat buwan o dalawa kung kinakailangan. Sa mga taong may familial hypercholesterolemia, ang mga doktor ay karaniwang nagsisimula sa medyo mas mataas na dosis (10 hanggang 20 mg bawat araw).

Kapag ang rosuvastatin ay ginagamit upang mabawasan ang panganib ng cardiovascular disease sa mga taong may katamtamang mataas na panganib, ang panimulang dosis ay karaniwang 5 hanggang 10 mg bawat araw. Sa mga tao na ang panganib ay itinuturing na mataas (sa partikular, ang kanilang 10-taong panganib ay tinatantya na higit sa 7.5%), madalas na sinisimulan ang high-intensity therapy, na may 20 hanggang 40 mg bawat araw.

Kung ang rosuvastatin ay ginagamit upang bawasan ang panganib ng karagdagang mga kaganapan sa cardiovascular sa isang taong may naitatag na cardiovascular disease, ang masinsinang paggamot ay karaniwang ginagamit na may dosis na 20 hanggang 40 mg bawat araw.

Sa mga taong umiinom ng cyclosporine o mga gamot para sa HIV/AIDS, o sa mga taong may nabawasan na paggana ng bato, ang dosis ng rosuvastatin ay kailangang ayusin pababa, at sa pangkalahatan ay hindi dapat lumampas sa 10 mg bawat araw.

Ang mga taong may lahing Asyano ay may posibilidad na maging mas sensitibo sa mga statin na gamot at mas madaling kapitan ng mga side effect. Karaniwang inirerekomenda na ang rosuvastatin ay dapat magsimula sa 5 mg bawat araw at unti-unting tumaas sa mga pasyenteng Asyano.

Ang Rosuvastatin ay iniinom isang beses bawat araw, at maaaring inumin sa umaga o sa gabi. Hindi tulad ng ilan sa iba pang mga statin na gamot, ang pag-inom ng katamtamang dami ng grapefruit juice ay may maliit na epekto sa rosuvastatin.

Mga side effect ng Rosuvastatin

Sa mga taon kaagad pagkatapos mabuo ang rosuvastatin, maraming eksperto ang nag-post na ang mga side effect ng statin ay hindi gaanong binibigkas sa rosuvastatin, dahil lamang sa mas mababang dosis ay maaaring gamitin upang makamit ang sapat na pagbabawas ng kolesterol. Kasabay nito, sinabi ng iba pang mga eksperto na ang mga epekto ng statin ay lalakas sa gamot na ito, dahil ito ay mas makapangyarihan kaysa sa iba pang mga statin.

Sa mga sumunod na taon, naging maliwanag na alinman sa assertion ay hindi tama. Mukhang ang uri at laki ng masamang epekto sa pangkalahatan ay halos pareho sa rosuvastatin at sa iba pang mga statin na gamot.

Ang mga statin, bilang isang grupo, ay mas mahusay na pinahihintulutan kaysa sa iba pang mga gamot na nagpapababa ng kolesterol. Sa isang meta-analysis na inilathala noong 2017 na tumingin sa 22 randomized na mga klinikal na pagsubok, 13.3% lamang ng mga tao na randomized sa isang statin na gamot ang hindi nagpatuloy sa gamot dahil sa mga side effect sa loob ng 4 na taon, kumpara sa 13.9% ng mga tao na randomized sa placebo.

Gayunpaman, may mga kilalang side effect na dulot ng mga gamot na statin, at ang mga side effect na ito ay karaniwang nalalapat sa rosuvastatin pati na rin sa anumang iba pang statin. Ang pinaka-kapansin-pansin sa mga side effect na ito ay kinabibilangan ng:

• Mga salungat na kaganapan na nauugnay sa kalamnan. Ang toxicity ng kalamnan ay maaaring sanhi ng mga statin. Maaaring kabilang sa mga sintomas ang myalgia (pananakit ng kalamnan), panghihina ng kalamnan, pamamaga ng kalamnan, o (sa mga bihirang, malalang kaso) rhabdomyolysls. Ang Rhabdomyolysis ay talamak na pagkabigo sa bato na sanhi ng matinding pagkasira ng kalamnan. Sa karamihan ng mga kaso. Ang mga side effect na nauugnay sa kalamnan ay maaaring kontrolin sa pamamagitan ng paglipat sa ibang statin. Ang Rosuvastatin ay kabilang sa mga statin na gamot na lumilitaw na nagiging sanhi ng medyo maliit na toxicity ng kalamnan. Sa kabaligtaran, ang lovastatin, simvastatin, at atorvastatin ay mas madaling magdulot ng mga problema sa kalamnan.
• Mga problema sa atay. Humigit-kumulang 3% ng mga taong kumukuha ng statins ay magkakaroon ng pagtaas sa mga enzyme ng atay sa kanilang dugo. Sa karamihan ng mga taong ito, walang nakikitang ebidensya ng aktwal na pinsala sa atay, at ang kahalagahan ng maliit na pagtaas na ito sa mga enzyme ay hindi malinaw. Sa napakakaunting tao, naiulat ang matinding pinsala sa atay; hindi malinaw, gayunpaman, na ang saklaw ng malubhang pinsala sa atay ay mas mataas sa mga taong kumukuha ng statins kaysa sa pangkalahatang populasyon. Walang indikasyon na ang rosuvastatin ay gumagawa ng mas marami o mas kaunting mga isyu sa atay kaysa sa iba pang mga statin.
• Pagkasira ng cognitive. Ang paniwala na ang mga statin ay maaaring magdulot ng kapansanan sa pag-iisip, pagkawala ng memorya, depresyon, pagkamayamutin, pagsalakay, o iba pang mga epekto sa central nervous system ay itinaas, ngunit hindi malinaw na ipinakita. Sa pagsusuri ng mga ulat ng kaso na ipinadala sa FDA, ang mga pinaghihinalaang problema sa pag-iisip na nauugnay sa mga statin ay lumilitaw na mas karaniwan sa mga lipophilic statin na gamot, kabilang ang atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, at simvastatin. Ang mga hydrophilic statin na gamot, kabilang ang rosuvastatin, ay hindi gaanong nasangkot sa potensyal na masamang kaganapang ito.
• Diabetes. Sa mga nagdaang taon, ang isang maliit na pagtaas sa pag-unlad ng diabetes ay nauugnay sa statin therapy. Ang isang 2011 meta-analysis ng limang klinikal na pagsubok ay nagmumungkahi na ang isang karagdagang kaso ng diabetes ay nangyayari sa bawat 500 tao na ginagamot sa mga high-intensity statins. Sa pangkalahatan, ang antas ng panganib na ito ay itinuturing na katanggap-tanggap hangga't ang statin ay maaaring asahan na makabuluhang bawasan ang pangkalahatang panganib sa cardiovascular.

Ang iba pang mga side effect na karaniwang naiulat sa mga statin na gamot ay ang pagduduwal, pagtatae, at pananakit ng kasukasuan.

Mga pakikipag-ugnayan

Ang pag-inom ng ilang mga gamot ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng mga side effect sa rosuvastatin (o anumang statin). Ang listahang ito ay mahaba, ngunit ang pinakakilalang mga gamot na nakikipag-ugnayan sa rosuvastatin ay kinabibilangan ng:

• Gemfibrozil , na isang non-statin na ahente na nagpapababa ng kolesterol
• Amiodarone, na isang anti-arrhythmic na gamot
• Ilan sa mga gamot sa HIV
• Ilang antibiotics, partikular ang clarithromycin at itraconazone
• Cyclosporine, isang immunosuppressant na gamot

Isang Salita Mula sa Verywell

Habang ang rosuvastatin ay ang pinaka-makapangyarihang statin na magagamit, sa pangkalahatan, ang pagiging epektibo at toxicity profile nito ay halos kapareho sa lahat ng iba pang mga statin. Gayunpaman, may ilang mga klinikal na sitwasyon kung saan ang rosuvastatin ay maaaring mas gusto kaysa sa iba pang mga statin na gamot.