Niraparib 1038915-60-4
Paglalarawan
Ang Niraparib (MK-4827) ay isang napakalakas at oral na bioavailable na PARP1 at PARP2 inhibitor na may IC50s na 3.8 at 2.1 nM, ayon sa pagkakabanggit.Ang Niraparib ay humahantong sa pagsugpo sa pag-aayos ng pinsala sa DNA, pinapagana ang apoptosis at nagpapakita ng aktibidad na anti-tumor.
Sa Vitro
Ang Niraparib (MK-4827) ay pumipigil sa aktibidad ng PARP na may EC50=4 nM at EC90=45 nM sa isang buong cell assay.Pinipigilan ng MK-4827 ang paglaganap ng mga selula ng kanser na may mutant BRCA-1 at BRCA-2 na may CC50 sa saklaw na 10-100 nM.Ang MK-4827 ay nagpapakita ng mahusay na PARP 1 at 2 na pagsugpo sa IC50=3.8 at 2.1 nM, ayon sa pagkakabanggit, at sa isang buong cell assay[1].Upang mapatunayan na ang Niraparib (MK-4827) ay humahadlang sa PARP sa mga cell line na ito, ang A549 at H1299 na mga cell ay ginagamot ng 1μM MK-4827 para sa iba't ibang oras at sinukat ang PARP enzymatic na aktibidad gamit ang isang chemiluminescent assay.Ang mga resulta ay nagpapakita na ang Niraparib (MK-4827) ay pumipigil sa PARP sa loob ng 15 minuto ng paggamot na umaabot sa halos 85% na pagsugpo sa mga A549 na selula sa 1 oras at humigit-kumulang 55% na pagsugpo sa 1 oras para sa mga H1299 na selula.
Ang Niraparib (MK-4827) ay mahusay na pinahihintulutan at nagpapakita ng pagiging epektibo bilang isang solong ahente sa isang xenograft na modelo ng BRCA-1 na kulang sa kanser.Ang Niraparib (MK-4827) ay mahusay na pinahihintulutan sa vivo at nagpapakita ng pagiging epektibo bilang isang solong ahente sa isang xenograft na modelo ng BRCA-1 na kulang sa kanser.Ang Niraparib (MK-4827) ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga katanggap-tanggap na pharmacokinetics sa mga daga na may plasma clearance na 28 (mL/min)/kg, napakataas na dami ng pamamahagi (Vdss=6.9 L/kg), mahabang terminal kalahating buhay (t1/2=3.4 h), at mahusay na bioavailability, F=65%[1].Pinahuhusay ng Niraparib (MK-4827) ang radiation response ng p53 mutant Calu-6 tumor sa parehong mga kaso, na ang solong pang-araw-araw na dosis na 50 mg/kg ay mas epektibo kaysa sa 25 mg/kg na ibinibigay dalawang beses araw-araw].
Imbakan
| Pulbos | -20°C | 3 taon |
| 4°C | 2 taon | |
| Sa solvent | -80°C | 6 na buwan |
| -20°C | 1 buwan |
Kemikal na istraktura
Panukala18Mga proyekto sa Pagsusuri ng Pagkakaayon ng Kalidad na naaprubahan4, at6ang mga proyekto ay nasa ilalim ng pag-apruba.
Ang advanced na internasyonal na sistema ng pamamahala ng kalidad ay naglatag ng matatag na pundasyon para sa mga benta.
Ang pagsubaybay sa kalidad ay tumatakbo sa buong ikot ng buhay ng produkto upang matiyak ang kalidad at therapeutic effect.
Sinusuportahan ng pangkat ng Professional Regulatory Affairs ang mga hinihingi sa kalidad sa panahon ng aplikasyon at pagpaparehistro.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Taiwan CVC Bottled Packaging Line
Italy CAM Board Packaging Line
German Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detector
DCS Control Room
