Ang Nirmatrelvir ay isang inhibitor ng SARS-CoV-2 main protease (Mpro), na tinutukoy din bilang 3C-like protease (3CLpro) o nsp5 protease. Dahil sa pagsugpo sa SARS-CoV-2 Mpro, hindi nito kayang iproseso ang mga polyprotein precursor, na pumipigil sa pagtitiklop ng viral.

Pinigilan ng Nirmatrelvir ang aktibidad ng recombinant na SARS-CoV-2 Mpro sa isang biochemical assay sa mga konsentrasyon na makakamit sa vivo. Ang Nirmatrelvir ay natagpuang direktang nakagapos sa SARS-CoV-2 Mpro active site sa pamamagitan ng X-ray crystallography.

Ang Ritonavir ay isang HIV-1 protease inhibitor ngunit hindi aktibo laban sa SARS-CoV-2 Mpro. Pinipigilan ng Ritonavir ang CYP3A-mediated metabolism ng nirmatrelvir, na nagreresulta sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng plasma ng nirmatrelvir.

Inirerekomenda ang gamot na ito. Ito ay binigyan ng awtorisasyon sa paggamit ng emergency ng FDA para sa paggamot ng mild-to-moderate na sakit na coronavirus (COVID-19) sa mga nasa hustong gulang at pediatric na pasyente (12 taong gulang at mas matanda na tumitimbang ng hindi bababa sa 40 kilo o humigit-kumulang 88 pounds) na may positibong resulta ng direktang pagsusuri sa SARS-CoV-2, at kung sino ang nasa mataas na peligro para sa pag-unlad sa malubhang COVID-19, kabilang ang pag-ospital o pagkamatay. Ang Nirmatrelvir/ritonavir ay dapat na simulan sa lalong madaling panahon pagkatapos ng diagnosis ng COVID-19 at sa loob ng limang araw ng pagsisimula ng sintomas.

Ang mga rekomendasyon ay batay sa EPIC-HR, isang Phase2/3 randomized clinical control trial na tinatasa ang bisa ng nirmaltrelivir/ritonavir kumpara sa placebo sa pagbabawas ng pagkakaospital at o kamatayan hanggang sa ika-28 araw. Ang paggamit ng nirmaltrelivir/ritonavir sa loob ng 5 araw ng pagsisimula ng sintomas sa Ang mga indibidwal na nasa panganib para sa pag-unlad sa malubhang sakit ay nagbawas ng relatibong panganib ng ospital o kamatayan sa pamamagitan ng 28 araw ng 88%.