Background

Ang Tofacitinib citrate, na kilala rin bilang CP-690550 citrate, ay isang potent inhibitor ng janus kinase 3 (JAK3), isang hematopoetic cell-restricted tyrosine kinase na kasangkot sa signal transduction na nagre-regulate ng lymphocyte survival, proliferation, differentiation, at apoptosis. Ang pagsugpo ay tiyak sa JAK3 na may isang selectivity na 1000-tiklop na higit pa kaysa sa iba pang mga non-JAK family kinases. Bukod sa pagpigil sa JAKS (IC50 = 1 nM), pinipigilan din ng tofacitinib citrate ang janus kinase 2 (JAK2) at janus kinase 1 (JAK1) na may 20- at 100-tiklop na mas mababa sa potency ayon sa pagkakabanggit. Gayunpaman, sa isang kamakailang pag-aaral, ang mga nagbubuklod na affinities (Ki) ng tofacitinib citrate patungo sa JAK1, JAK2, at JAK3 ay naiulat na 1.6 nM, 21.7 nM, at 6.5 nM ayon sa pagkakabanggit.

Sanggunian

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan at Palak Gulati. Paggamot ng pamamaga gamit ang janus kinase inhibitor CP-690,550. Mga Uso sa Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34

Sipi ng Produkto

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Pinapalitan ng Salmonella Effector SteE ang Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 sa isang Tyrosine Kinase upang Direktang Macrophage ang Polarization." Microbe ng Cell Host. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Paghahambing ng baricitinib, upadacitinib, at tofacitinib na namamagitan sa regulasyon ng cytokine signaling sa mga subpopulasyon ng leukocyte ng tao." Arthritis Res Doon. 2019 Agosto 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Steroid resistance ng airway type 2 innate lymphoid cells mula sa mga pasyenteng may matinding hika: Ang papel ng thymic stromal lymphopoietin." J Allergy Clin Immunol. 2018 Ene;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "Ang 3′ UTR ng pseudogene CYP4Z2P ay nagtataguyod ng tumor angiogenesis sa kanser sa suso sa pamamagitan ng pagkilos bilang isang ceRNA para sa CYP4Z1." Pananaliksik at paggamot sa kanser sa suso (2015): 1-14. PMID:25701119

Paglalarawan

Ang Tofacitinib citrate ay isang oral na magagamit na JAK1/2/3 inhibitor na may IC50s ng 1, 20, at 112 nM, ayon sa pagkakabanggit. Ang Tofacitinib citrate ay may mga aktibidad na antibacterial, antifungal at antiviral.

Imbakan

4°C, protektahan mula sa liwanag

*Sa solvent: -80°C, 6 na buwan; -20°C, 1 buwan (protektahan mula sa liwanag)

Kemikal na istraktura

Kaugnay na Biyolohikal na Data

Kaugnay na Biyolohikal na Data

Kaugnay na Biyolohikal na Data

Kaugnay na Biyolohikal na Data

Kaugnay na Biyolohikal na Data