Generic na Pangalan:venetoclax (ven ET oh klax)
Pangalan ng Brand: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Ang Venetoclax ay ginagamit upang gamutin ang talamak na lymphocytic leukemia o maliit na lymphocytic leukemia sa mga matatanda. Ang Venetoclax ay ginagamit nang nag-iisa o kasama ng iba pang mga gamot sa kanser upang gamutin ang mga kondisyong ito.

Ginagamit ang Venetoclax kasabay ng azacitidine, decitabine, o cytarabine para gamutin ang acute myeloid leukemia. Ang kumbinasyong ito ay para gamitin sa mga nasa hustong gulang na 75 taong gulang o mas matanda, o hindi maaaring gumamit ng karaniwang chemotherapy dahil sa iba pang kondisyong medikal.

Minsan ay ibinibigay ang Venetoclax pagkatapos mabigo ang ibang mga paggamot.

Ang Venetoclax ay maaari ding gamitin para sa mga layuning hindi nakalista sa gabay sa gamot na ito.

Paglalarawan

Ang Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) ay isang napakalakas, pumipili at oral na bioavailable na Bcl-2 inhibitor na may Ki na mas mababa sa 0.01 nM. Ang Venetoclax ay nagpapahiwatig ng autophagy.

Sa Vitro

Ang Venetoclax (ABT-199) ay malakas na pumapatay ng FL5.12-BCL-2 cells (EC50=4 nM), ang Venetoclax (ABT-199) ay nagpapakita ng mas mahinang aktibidad laban sa FL5.12-BCL-XL cells (EC50=261 nM). Ang ABT-199 ay nagpapakita rin ng selectivity sa cellular mammalian two-hybrid assays, kung saan nakakagambala ito sa BCL-2-BIM complexes (EC50=3 nM) ngunit hindi gaanong epektibo laban sa BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μM) o MCL-1-NOXA complex.

Pagkatapos ng isang solong oral na dosis na 12.5 mg bawat kg na timbang ng katawan sa mga xenograft na nagmula sa RS4;11 na mga selula (LAHAT), ang Venetoclax (ABT-199) ay nagdudulot ng pinakamataas na pagsugpo sa paglaki ng tumor (TGImax) na 47% (P<0.001) at paglaki ng tumor pagkaantala (TGD) ng 26% (P<0.05)[1].

Ang paggamot sa mga naitatag na xenografted (isang mouse xenograft na modelo ng T-ALL cell line na LOUCY) na mga tumor na may Venetoclax (ABT-199) na 100 mg/kg sa loob ng 4 na araw ay nagreresulta sa makabuluhang pagbawas ng leukemic na pasanin.