Background

Ang Agomelatine ay isang agonist ng melatonin receptors at isang antagonist ng serotonin 5-HT2C receptor na may mga Ki value na 0.062nM at 0.268nM at IC50 na halaga ng 0.27μM, ayon sa pagkakabanggit para sa MT1, MT2 at 5-HT2C [1].

Ang Agomelatine ay isang natatanging antidepressant at binuo para sa paggamot ng major depressive disorder (MDD). Ang Agomelatine ay pumipili laban sa 5-HT2C. Nagpapakita ito ng mababang affinity sa na-clone na tao na 5-HT2A at 5-HT1A. Para sa mga receptor ng melatonin, ang agomelatine ay nagpapakita ng magkatulad na pagkakaugnay sa na-clone na MT1 at MT2 ng tao na may mga halaga ng Ki na 0.09nM at 0.263nM, ayon sa pagkakabanggit. Sa mga pag-aaral sa vivo, ang agomelatine ay nagdudulot ng pagtaas ng mga antas ng dopamine at noradrenaline sa pamamagitan ng pagharang sa inhibitory input ng 5-HT2C. Bukod dito, ang pangangasiwa ng agomelatine ay humahadlang sa pagbabawas ng stress-sapilitan sa pagkonsumo ng sucrose sa isang modelo ng daga ng depresyon. Bukod doon, ang agomelatine ay nagpapagaan ng bisa ng pagkabalisa sa isang rodent na modelo ng pagkabalisa [1].

Mga sanggunian:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Mga gamot sa CNS, 2006, 20(12): 981-992.

Kemikal na istraktura