Apixaban

Maikling Paglalarawan:

Pangalan ng API Pahiwatig Pagtutukoy US DMF EU DMF CEP
Apixaban VTE Sa-Bahay

Detalye ng Produkto

Mga Tag ng Produkto

DETALYE NG PRODUKTO

Background

Ang Apixaban ay isang lubos na pumipili at nababaligtad na inhibitor ng Factor Xa na may mga halagang Ki na 0.08 nM at 0.17 nM sa tao at kuneho, ayon sa pagkakasunod [1].

Ang Factor X, na kilala rin ng eponym na Stuart – Prower factor, ay isang enzyme ng coagulation cascade. Ang Factor X ay naaktibo, sa pamamagitan ng hydrolysis, sa factor Xa ng parehong factor IX. Ang Factor Xa ay ang aktibong form ng coagulation factorthrombokinase. Ang pagsugpo sa Factor Xa ay maaaring mag-alok ng isang kahaliling pamamaraan para sa anticoagulation. Ang mga direktang inhibitor ng Xa ay popular na mga anticoagulant [2].

In vitro: Ang Apixabanhas ay nagpakita ng isang mataas na antas ng potency, selectivity, at pagiging epektibo sa Factor Xa kasama ang Ki na 0.08 nM at 0.17 nM para sa Human Factor Xa at Rabbit Factor Xa, ayon sa pagkakabanggit [1]. Pinahaba ng Apixaban ang mga oras ng pamumuo ng normal na plasma ng tao na may mga konsentrasyon (EC2x) na 3.6, 0.37, 7.4 at 0.4 μM, na kinakailangan ayon sa pagkakabanggit na doblehin ang oras ng prothrombin (PT), binago ang oras ng prothrombin (mPT), naaktibo ang bahagyang oras ng thromboplastin APTT) at HepTest. Bukod, ipinakita ng Apixaban ang pinakamataas na lakas sa plasma ng tao at kuneho, ngunit mas mababa ang lakas sa rat at dog plasma sa parehong mga pagsusuri sa PT at APTT [3].

Sa vivo: Ang Apixaban ay nagsagawa ng mahusay na mga pharmacokinetics na may napakababang clearance (Cl: 0.02 L kg-1h-1), at mababang dami ng pamamahagi (Vdss: 0.2 L / kg) sa aso. Bukod, nagpakita rin si Apixaban ng katamtamang kalahating buhay na may T1 / 2 ng 5.8 na oras at mahusay na bioavailability sa bibig (F: 58%) [1]. Sa arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) at electrically mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) rabbit models, gumawa ng Apixaban ang antithrombotic effects na may EC50 na 270 nM, 110 nM at 70 nM sa isang dosis na umaasa sa dosis [3 ] Ang Apixaban ay makabuluhang pinigilan ang aktibidad ng factor Xa na may isang IC50 na 0.22 μM sa kuneho ex vivo [4]. Sa chimpanzee, nagpakita rin ang Apixaban ng maliit na dami ng pamamahagi (Vdss: 0.17 L kg-1), mababang systemic clearance (Cl: 0.018 L kg-1h-1), at mahusay na bioavailability sa bibig (F: 59%) [5].

Mga Sanggunian:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Pagtuklas ng 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), isang napaka-potent, pumipili, mabisa, at pasalita na bioavailable na inhibitor ng factor ng pamumuo ng dugo Xa [J]. Journal ng kimika ng panggamot, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors bilang Anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Ang Apixaban, isang oral, direkta at lubos na pumipili na factor na Xa na inhibitor: in vitro, antithrombotic at antihemostaticstudies [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Ang metabolismo, parmokokinetiko at parmododynamiko ng salik na Xa inhibitor apixaban sa mga rabbits [J]. Journal ng thrombosis at thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Preclinical pharmacokinetics at pharmododinamika ng apixaban, isang malakas at pumipiling kadahilanan na Xa inhibitor [J]. European journal ng drug metabolism at pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Ang Apixaban ay isang lubos na pumipili at nababaligtad na inhibitor ng Factor Xa na may mga halagang Ki na 0.08 nM at 0.17 nM sa tao at kuneho, ayon sa pagkakasunod [1].

Ang Factor X, na kilala rin ng eponym na Stuart – Prower factor, ay isang enzyme ng coagulation cascade. Ang Factor X ay naaktibo, sa pamamagitan ng hydrolysis, sa factor Xa ng parehong factor IX. Ang Factor Xa ay ang aktibong form ng coagulation factorthrombokinase. Ang pagsugpo sa Factor Xa ay maaaring mag-alok ng isang kahaliling pamamaraan para sa anticoagulation. Ang mga direktang inhibitor ng Xa ay popular na mga anticoagulant [2].

In vitro: Ang Apixabanhas ay nagpakita ng isang mataas na antas ng potency, selectivity, at pagiging epektibo sa Factor Xa kasama ang Ki na 0.08 nM at 0.17 nM para sa Human Factor Xa at Rabbit Factor Xa, ayon sa pagkakabanggit [1]. Pinahaba ng Apixaban ang mga oras ng pamumuo ng normal na plasma ng tao na may mga konsentrasyon (EC2x) na 3.6, 0.37, 7.4 at 0.4 μM, na kinakailangan ayon sa pagkakabanggit na doblehin ang oras ng prothrombin (PT), binago ang oras ng prothrombin (mPT), naaktibo ang bahagyang oras ng thromboplastin APTT) at HepTest. Bukod, ipinakita ng Apixaban ang pinakamataas na lakas sa plasma ng tao at kuneho, ngunit mas mababa ang lakas sa rat at dog plasma sa parehong mga pagsusuri sa PT at APTT [3].

Sa vivo: Ang Apixaban ay nagsagawa ng mahusay na mga pharmacokinetics na may napakababang clearance (Cl: 0.02 L kg-1h-1), at mababang dami ng pamamahagi (Vdss: 0.2 L / kg) sa aso. Bukod, nagpakita rin si Apixaban ng katamtamang kalahating buhay na may T1 / 2 ng 5.8 na oras at mahusay na bioavailability sa bibig (F: 58%) [1]. Sa arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) at electrically mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) rabbit models, gumawa ng Apixaban ang antithrombotic effects na may EC50 na 270 nM, 110 nM at 70 nM sa isang dosis na umaasa sa dosis [3 ] Ang Apixaban ay makabuluhang pinigilan ang aktibidad ng factor Xa na may isang IC50 na 0.22 μM sa kuneho ex vivo [4]. Sa chimpanzee, nagpakita rin ang Apixaban ng maliit na dami ng pamamahagi (Vdss: 0.17 L kg-1), mababang systemic clearance (Cl: 0.018 L kg-1h-1), at mahusay na bioavailability sa bibig (F: 59%) [5].

Mga Sanggunian:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Pagtuklas ng 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), isang napaka-potent, pumipili, mabisa, at pasalita na bioavailable na inhibitor ng factor ng pamumuo ng dugo Xa [J]. Journal ng kimika ng panggamot, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors bilang Anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Ang Apixaban, isang oral, direkta at lubos na pumipili na factor na Xa na inhibitor: in vitro, antithrombotic at antihemostaticstudies [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Ang metabolismo, parmokokinetiko at parmododynamiko ng salik na Xa inhibitor apixaban sa mga rabbits [J]. Journal ng thrombosis at thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Preclinical pharmacokinetics at pharmododinamika ng apixaban, isang malakas at pumipiling kadahilanan na Xa inhibitor [J]. European journal ng drug metabolism at pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Istraktura ng kemikal

Apixaban

CERTIFICATE

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KALIDAD NG PAMAMAHALA

Quality management1

Panukala 18 Mga proyekto sa Marka ng Consistency Evaluation na naaprubahan 4, at 6 ang mga proyekto ay nasa ilalim ng pag-apruba.

Quality management2

Ang advanced na pang-internasyonal na sistema ng pamamahala ng kalidad ay naglagay ng matatag na pundasyon para sa mga benta.

Quality management3

Ang kalidad ng pangangasiwa ay tumatakbo sa buong buhay cycle ng produkto upang matiyak ang kalidad at therapeutic effect. 

Quality management4

Sinusuportahan ng koponan ng Propesyonal na Regulasyon para sa kalidad ang mga hinihingi sa panahon ng aplikasyon at pagpaparehistro.

MANAGEMENT NG PRODUKSYON

cpf5
cpf6

Linya ng Boteng Packaging ng Korea sa Countec

cpf7
cpf8

Linya ng Boteng Packaging ng CVC ng Taiwan

cpf9
cpf10

Italya ng CAM Board Packaging Line

cpf11

German Fette Compacting Machine

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Control Room ng DCS

KASAMA

Pakikipagtulungan sa internasyonal
International cooperation
Pakikipagtulungan sa tahanan
Domestic cooperation

  • Nakaraan:
  • Susunod:

  • Isulat ang iyong mensahe dito at ipadala ito sa amin

    Mga kategorya ng produkto