Rivaroxaban

Maikling Paglalarawan:

Pangalan ng API Indikasyon Pagtutukoy US DMF EU DMF BULSA
Rivaroxaban Anticoagulant In-House TDP    


Detalye ng Produkto

Mga Tag ng Produkto

DETALYE NG PRODUKTO

Background

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, ay isang potent small-molecule inhibitor ng factor Xa na isang coagulation factor sa isang kritikal na juncture sa blood coagulation pathway na nagreresulta sa pagbuo ng thrombin at pagbuo ng clot.Ang Rivaroxaban ay nagbubuklod sa Tyr288 sa S1 na bulsa ng factor Xa sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan ng Tyr288 at ang chlorine substituent ng chlorothiophene moiety.Ang pagsugpo ay nababaligtad (koff = 5x10-3s-1), mabilis (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), at sa paraang nakadepende sa konsentrasyon (Ki = 0.4 nmol/L).Ang Rivaroxaban ay kasalukuyang pinag-aaralan para sa paggamot ng VTE, pag-iwas sa mga kaganapan sa cardiovascular sa mga pasyente na may talamak na coronary syndrome, pag-iwas sa stroke sa mga pasyente na may atrial fibrillation.

Sanggunian

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, at Volker Laux.Rivaroxaban: isang bagong oral factor Xa inhibitor.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Paglalarawan

Ang Rivaroxaban (BAY 59-7939) ay isang napakalakas,pumipili at direktang Factor Xa (FXa) inhibitor, na nakakamit ng isang malakas na pakinabang sa anti-FXa potency (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

 

Sa Vitro

Ang Rivaroxaban (BAY 59-7939) ay isang oral, direktang Factor Xa (FXa) na inhibitor sa pagbuo para sa pag-iwas at paggamot ng arterial at venous thrombosis.Mapagkumpitensyang pinipigilan ng Rivaroxaban ang FXa ng tao (Ki 0.4 nM) na may >10 000-tiklop na mas mataas na selectivity kaysa sa iba pang serine protease;pinipigilan din nito ang aktibidad ng prothrombinase (IC50 2.1 nM).Pinipigilan ng Rivaroxaban ang endogenous FXa na mas potent sa plasma ng tao at kuneho (IC50 21 nM) kaysa sa plasma ng daga (IC50 290 nM).Nagpapakita ito ng mga epekto ng anticoagulant sa plasma ng tao, pagdodoble ng oras ng prothrombin (PT) at pinapagana ang bahagyang oras ng thromboplastin sa 0.23 at 0.69μM, ayon sa pagkakabanggit.

 

Ang Rivaroxaban (BAY 59-7939) ay isang makapangyarihan at pumipili, direktang FXa inhibitor na may mahusay na aktibidad sa vivo at magandang oral bioavailability.Rivaroxaban (BAY 59-7939), na pinangangasiwaan ng iv bolus bago ang thrombus induction, binabawasan ang pagbuo ng thrombus (ED50 0.1 mg/kg), pinipigilan ang FXa, at umaasa sa pagpapahaba ng PT dosis.Ang PT at FXa ay bahagyang apektado sa ED50 (1.8-tiklop na pagtaas at 32% na pagsugpo, ayon sa pagkakabanggit).Sa 0.3 mg/kg (dosis na humahantong sa halos kumpletong pagsugpo sa pagbuo ng thrombus), ang Rivaroxaban ay katamtamang nagpapahaba ng PT (3.2±0.5-fold) at pinipigilan ang aktibidad ng FXa (65±3%).

 

Imbakan

Pulbos

-20°C

3 taon
 

4°C

2 taon
Sa solvent

-80°C

6 na buwan
 

-20°C

1 buwan

Kemikal na istraktura

Rivaroxaban

CERTIFICATE

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KALIDAD NG PAMAMAHALA

Quality management1

Panukala18Mga proyekto sa Pagsusuri ng Pagkakaayon ng Kalidad na naaprubahan4, at6ang mga proyekto ay nasa ilalim ng pag-apruba.

Quality management2

Ang advanced na internasyonal na sistema ng pamamahala ng kalidad ay naglatag ng matatag na pundasyon para sa mga benta.

Quality management3

Ang pagsubaybay sa kalidad ay tumatakbo sa buong ikot ng buhay ng produkto upang matiyak ang kalidad at therapeutic effect.

Quality management4

Sinusuportahan ng pangkat ng Professional Regulatory Affairs ang mga hinihingi sa kalidad sa panahon ng aplikasyon at pagpaparehistro.

PAMAMAHALA SA PRODUKSYON

cpf5
cpf6

Korea Countec Bottled Packaging Line

cpf7
cpf8

Taiwan CVC Bottled Packaging Line

cpf9
cpf10

Italy CAM Board Packaging Line

cpf11

German Fette Compacting Machine

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS Control Room

KASAMA

Kooperasyong pandaigdig
International cooperation
Pakikipagtulungan sa tahanan
Domestic cooperation

  • Nakaraan:
  • Susunod:

  • Isulat ang iyong mensahe dito at ipadala ito sa amin

    Mga kategorya ng produkto