Background

Ang Atorvastatin Calcium ay isang potent inhibitor ng HMG-CoA reductase na may IC50 value na 150 nM[1].
Ang HMG-CoA reductase ay ang pangunahing enzyme ng mevalonate pathway na gumagawa ng cholesterol.Ang HMG-CoA ay ang rate-limiting enzyme at mahalaga para sa pagpapababa ng mga antas ng kolesterol sa dugo.Ang HMG-CoA reductase ay matatagpuan sa endoplasmic reticulum at naglalaman ng walong transmembrane domain.Ang mga inhibitor ng HMG-CoA reductase ay maaaring mag-udyok sa pagpapahayag ng mga receptor ng LDL (low density lipoprotein) sa atay.Ito ay humahantong sa pagtaas ng catabolism level ng plasma LDL at babaan ang konsentrasyon ng plasma cholesterol na isang mahalagang determinant ng atherosclerosis.Ang HMG-CoA reductase ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa synthesis ng kolesterol.Ang HMG-CoA ay ang anumang target para sa mga gamot na nagpapababa ng kolesterol.Ang HMG-CoA reductase ay isa ring mahalagang enzyme para sa pag-unlad.Ang aktibidad ng HMG-CoA reductase ay nauugnay sa mga depekto sa paglilipat ng germ cell.Ang pagsugpo sa aktibidad nito ay maaaring humantong sa intracerebral hemorrhage[1].
Ang Atorvastatin ay isang HMG-CoA reductase inhibitor na may IC50 na halaga na 154 nM.Ito ay epektibo sa paggamot sa ilang mga dyslipidemia at hypercholesterolemia[1].Ang paggamot sa atorvastatin sa 40 mg ay nagpapababa ng kabuuang kolesterol na 40% pagkatapos ng 40 araw.[1]Ginagamit din ito upang gamutin ang mga pasyente ng coronary o stroke na may normal na antas ng kolesterol.[2]Binabawasan din ng Atorvastatin ang low density lipoprotein apheresis sa mga pasyente sa pamamagitan ng pag-uudyok sa pagpapahayag ng mga receptor ng LDL.
Ito ay na-metabolize sa ilang mga metabolite na mahalaga para sa epekto ng mga therapeutic action ng CYP3A4 (cytochrome P450 3A4).[3]
Mga sanggunian:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Pangmatagalang bisa at kaligtasan ng atorvastatin sa paggamot ng malubhang uri III at pinagsamang dyslipidaemia.Puso 2002, 88(3):234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Pag-iwas sa mga kaganapan sa coronary at stroke na may atorvastatin sa mga hypertensive na pasyente na may average o mas mababa kaysa sa -average na mga konsentrasyon ng kolesterol, sa Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): isang multicentre na randomized na kinokontrol na pagsubok.Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Lennernas H: Mga klinikal na pharmacokinetics ng atorvastatin.Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Kemikal na istraktura