Background

Ang AHU-377 hemicalcium salt ay isang hemicalcium salt form ng AHU-377. Ito ay isang inhibitor ng neprilysin na may halaga ng IC50 na 5 nM [1].

Ang AHU-377 at ang angiotensin II AT1 receptor antagonist na valsartan ay bumubuo ng LCZ696 sa isang 1:1 molar ratio. Ang LCZ696 ay isang angiotensin receptor neprilysin inhibitor. Maaari nitong bawasan ang presyon ng dugo at maaaring isang bagong gamot para sa paggamot ng pagpalya ng puso. Ang AHU-377 ay isang pro-drug, maaari itong ma-convert sa pamamagitan ng enzymatic cleavage ng ethyl ester sa aktibong anyo na LBQ657. Iniulat na ang AHU-377(30 at 100 mg/kg, PO) ay maaaring magdulot ng antihypertensive effect sa isang paraan na umaasa sa dosis sa mga daga ng DAHI-SS. Ngunit sa DOCA-salt hypertensive rats, ito ay nagpapakita ng mahinang pagbawas [2, 3].

Mga sanggunian:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 Mayo 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Ang potensyal na papel ng valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) sa paggamot ng pagpalya ng puso. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Ago;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Comparative efficacy ng AHU-377, isang makapangyarihang neprilysin inhibitor, sa dalawang modelo ng daga ng hypertension na umaasa sa dami. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.

Kemikal na istraktura