Background

Ang AHU-377 hemicalcium salt ay isang hemicalcium salt form ng AHU-377.Ito ay isang inhibitor ng neprilysin na may halaga ng IC50 na 5 nM [1].

Ang AHU-377 at ang angiotensin II AT1 receptor antagonist na valsartan ay bumubuo ng LCZ696 sa isang 1:1 molar ratio.Ang LCZ696 ay isang angiotensin receptor neprilysin inhibitor.Maaari nitong bawasan ang presyon ng dugo at maaaring isang bagong gamot para sa paggamot ng pagpalya ng puso.Ang AHU-377 ay isang pro-drug, maaari itong ma-convert sa pamamagitan ng enzymatic cleavage ng ethyl ester sa aktibong anyo na LBQ657.Iniulat na ang AHU-377(30 at 100 mg/kg, PO) ay maaaring magdulot ng antihypertensive effect sa isang paraan na umaasa sa dosis sa mga daga ng DAHI-SS.Ngunit sa DOCA-salt hypertensive rats, ito ay nagpapakita ng mahinang pagbawas [2, 3].

Mga sanggunian:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors.J Med Chem.1995 Mayo 12;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Ang potensyal na papel ng valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) sa paggamot ng pagpalya ng puso.Expert Opin Investig Drugs.2013 Ago;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Comparative efficacy ng AHU-377, isang makapangyarihang neprilysin inhibitor, sa dalawang modelo ng daga ng hypertension na umaasa sa dami.BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.

Kemikal na istraktura